¿Qué es el Tamiflu?
El oseltamivir (molécula activa del producto Tamiflu) es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Roche bajo la marca Tamiflu. Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión.
Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.
Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.
El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.
Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.
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Nota del editor
Composición
Tamiflu 12 mg/ml: 1 g de polvo para suspensión oral contiene una cantidad de oseltamivir fosfato equivalente a 30 mg de oseltamivir. Tras la reconstitución, cada ml de suspensión contiene 12 mg de oseltamivir. Un frasco de suspensión reconstituida (75 ml) contiene 900 mg de principio activo (oseltamivir). Un frasco de 30 g de Tamiflu polvo para suspensión oral contiene 25,713 g de sorbitol. Una dosis de 45 mg de oseltamivir administrado dos veces al día libera 2,6 g de sorbitol.
Tamiflu 75 mg: Cada cápsula dura contiene una cantidad de oseltamivir fosfato equivalente a 75 mg de oseltamivir.
Forma Farmaceútica
Tamiflu 12 mg/ml – Polvo para suspensión oral en forma granulada o granulado aglomerado de color blanco a amarillo pálido.
Tamiflu 75 mg – Cápsula dura. Formadas por un cuerpo opaco gris con la inscripción "ROCHE" y una tapa opaca amarilla clara con la inscripción "75 mg". Las inscripciones son de color azul.
Datos clínicos
Tratamiento de la gripe
Médicos podrían indicarlo en pacientes de uno y más años de edad con los síntomas característicos de la gripe, cuando el virus influenza está circulando en la población. Se ha demostrado la eficacia cuando el tratamiento se inicia en el periodo de dos días tras la aparición de los primeros síntomas. Esta indicación se basa en los ensayos clínicos de gripe adquirida naturalmente en los que la infección predominante fue por el virus influenza A. Tamiflu no está recomendado para uso en niños menores de un año de edad debido a la escasez de datos sobre seguridad y eficacia
Prevención de la gripe
Prevención post-exposición en personas de uno o más años de edad tras el contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente, cuando el virus influenza está circulando en la población.
El uso apropiado de Tamiflu en la prevención de la gripe se determinará caso por caso en función de las circunstancias y la población que necesite protección. En situaciones excepcionales se podría considerar una prevención estacional en personas de uno o más años de edad.
Importante: Tamiflu no es un sustituto de la vacuna de la gripe
El uso de antivirales para el tratamiento y prevención de la gripe debe determinarse basándose en las recomendaciones oficiales, teniendo en cuenta la variabilidad epidemiológica y el impacto de la enfermedad en las diferentes áreas geográficas y poblaciones de pacientes.
Posología y forma de administración
Tamiflu suspensión y Tamiflu cápsulas son formulaciones bioequivalentes.
Las dosis de 75 mg se pueden administrar en forma de una cápsula de 75 mg o en forma de una dosis de 30 mg y otra de 45 mg de la suspensión.
Los adultos, adolescentes o niños (> 40 kg) que puedan tragar las cápsulas pueden recibir las dosis apropiadas de Tamiflu cápsulas.
Para adolescentes (de 13 a 17 años de edad) y adultos: La dosis oral recomendada de oseltamivir es de 75 mg dos veces al día durante 5 días.
Para niños de 1 a 12 años de edad: Tamiflu se encuentra disponible en forma de suspensión oral.
Posología según el Peso corporal
Dosis recomendada para 5 días
≤15 kg: 30 mg dos veces al día
>15 kg a 23 kg: 45 mg dos veces al día
>23 kg a 40 kg: 60 mg dos veces al día
>40 kg: 75 mg dos veces al día
Dosis recomendada para 10 días
≤15 kg: 30 mg una vez al día
>15 kg a 23 kg: 45 mg una vez al día
>23 kg a 40 kg: 60 mg una vez al día
>40 kg: 75 mg una vez al día
Para dosificar, se incluye dentro de la caja un dispensador oral con graduaciones en 30 mg, 45 mg y 60 mg. Para una dosificación exacta, solo deberá utilizarse el dispensador oral que se suministra.
Para el tratamiento, y como alternativa a la dosis recomendada de Tamiflu suspensión, los niños que pesen > 40 kg y puedan tragar las cápsulas pueden recibir la dosificación de adultos de una cápsula de 75 mg dos veces al día durante 5 días.
El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible dentro de los dos primeros días desde que aparecen los síntomas de la gripe.
Embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre la utilización de oseltamivir en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Ante la falta de datos, la recomendación es que no debe utilizarse oseltamivir durante el embarazo salvo que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.
Reacciones adversas
Tratamiento de la gripe en adultos y adolescentes: Un total de 2.107 pacientes participaron en ensayos fase III para el tratamiento de la gripe. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron náuseas, vómitos y dolor abdominal. La mayoría de estas reacciones se notificaron en una única ocasión bien el primer o segundo día de tratamiento y se resolvieron espontáneamente en 1-2 días. Todos los acontecimientos notificados frecuentemente (es decir, con una incidencia de al menos el 1 %, independientemente de la causalidad) en sujetos que recibían oseltamivir 75 mg dos veces al día se listan en la Tabla que se presenta a continuación.
Tratamiento de la gripe en ancianos: En general, el perfil de seguridad en pacientes ancianos fue similar al de adultos de hasta 65 años de edad: la incidencia de náuseas fue menor en las personas ancianas tratadas con oseltamivir (6,7 %) que en los que tomaron placebo (7,8 %), mientras que la incidencia de los vómitos fue mayor en los que recibieron oseltamivir (4,7 %) que entre los que recibieron placebo (3,1 %).
El perfil de reacciones adversas en adolescentes y en pacientes con enfermedad cardiaca y/o respiratoria crónica fue cualitativamente similar al de los adultos jóvenes sanos.
La información previa es un resumen de los datos ofrecidos en el Vademecum sobre el Tamiflu.
Nota adicional
La FDA (Administración de Drogas y Alimentos de EE.UU. de A. por sus siglas en inglés) y Laboratorios Roche han notificado a los profesionales de la salud sobre los potenciales riesgos de eventos neuropsiquiátricos asociados con el uso de fosfato de oseltamivir.
El oseltamivir (Tamiflu) es uno de los dos antivirales que la Organización Mundial de la Salud recomienda para el tratamiento del virus H5N1 de la "gripe aviaria" –que hoy sólo es transmisible desde aves a humanos pero podría sufrir una mutación que habilitara su contagio de persona a persona. El otro es el zanamivir, fabricado por Glaxo bajo la marca Relenza, que se presenta en forma inhalable y es más difícil de administrar, por lo cual la demanda internacional se ha concentrado en el producto de Roche.
La advertencia se basó en comunicaciones, principalmente de Japón, que sugieren que pacientes con influenza que están recibiendo Tamiflu, especialmente niños pueden tener riesgo de sufrir de delirios y autolesionarse.
Según el alerta, lanzada por MedWatch (programa de información de seguridad y eventos adversos de FDA) el 13 de noviembre de 2006, aunque el papel de la droga no es claro, los pacientes deben ser permanentemente observados para detectar modificaciones anormales de la conducta.
Fuente: pulsodigital.net
